它能阻止GABA与其受体结合；而苯二氮卓类与BZ受体结合时就阻止GABA调控蛋白发生作用，从而增强GABA与其受体的结合，促使氯离子通道开放，大量氯离子进入细胞内，形成超极化，由此产生苯二氮卓类的一系列作用。边缘系统的受体与苯二氮卓类的结合可能是产生抗焦虑作用的主要机制；大脑皮质的受体与其抗惊厥作用有关，而脊髓的受体则与其肌松作用有关。研究还表明，苯二氮卓类的作用还与BZ受体被占领的量有关；20% BZ受体被占领产生抗焦虑效应，30%。
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