β-内酰胺酶抑制剂β-内酰胺酶分类及生物活性
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- 2025-05-05 01:02:23
β-内酰胺酶是一种细菌产生的降解酶，针对β-内酰胺类药物有多种类型。根据水解底物的不同，它们被分为以下几类:
青霉素酶：主要由葡萄球菌属、变形杆菌属和假单孢菌属等细菌产生，以青霉素G和氨基青霉素为水解底物。
头胞菌素酶：肠杆菌属、不动杆菌属、假单孢菌属和流感嗜血杆菌属等细菌产生，水解底物包括头孢菌素类。
广谱酶：主要对异恶唑青霉素类、头孢菌素类（头孢噻肟、头孢他啶除外）有作用，肠杆菌属是常见的产酶菌。
超广谱酶：包括青霉素类、头孢菌素类（头孢噻肟和头孢他啶除外）以及非典型β-内酰胺类（不包括碳青霉烯类和头霉素类），由肠杆菌科细菌产生，质粒介导，β-内酰胺酶抑制剂对其有效。
在质粒介导的β-内酰胺酶中，又可细分为TEM、OXA、PSE和ESBLs等类型，其中ESBLs（尤其是TEM-3、TEM-5等）对头孢噻肟和头孢他啶等多数β-内酰胺类抗生素有水解作用，但对碳青霉烯类和头霉素类稳定，可被β-内酰胺酶抑制剂有效抑制。
Richlnand Sykes分类法将β-内酰胺酶分为6类，包括Ⅰ型（主要水解头孢菌素，对抑制剂无效），Ⅱ型（主要水解青霉素，克拉维酸、他唑巴坦等抑制剂有效），Ⅲ型（肠杆菌属质粒介导，对部分抗生素敏感），Ⅳ型（染色体介导，对青霉素和部分头孢菌素敏感），Ⅴ型（质粒介导，主要作用于异恶唑青霉素），以及Ⅵ型（肠杆菌属产生，水解青霉素和头孢菌素等）。
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