酶原激活是指：某些酶在细胞内合成或初分泌时没有活性，这些没有活性的酶的前身称为酶原使酶原转变为有活性酶的作用，其本质是切断酶原分子中特异肽键或去除部分肽段。
生物学意义：酶原激活是生物体内一种重要的酶活性调节的方法，使酶能在特定的组织和时期表达生物学活性，已起到特定的作用。
例如人体内胰脏分泌的各种消化酶就是以前体的形式分泌到小肠中，再由胰蛋白酶进行激活。这样可以保护自身的细胞不被这些消化酶破坏。
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