盐酸拉贝洛尔片药理毒理
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- 2025-05-05 09:57:35
盐酸拉贝洛尔片的药理作用表现在其独特的双重阻断机制。它作为一款兼具α和β受体阻断作用的药物，具有较弱的内在活性和膜稳定效应。在抗β受体方面，其对β1受体的阻断效应是α受体的4到8倍，而对β2受体的作用则较弱，仅为普萘洛尔的1/17至1/11。与普萘洛尔相比，它在同等剂量下对心率的影响较小，降压作用更为迅速。此外，盐酸拉贝洛尔通过阻断α受体的血管舒张作用，也参与了其降压和抗心绞痛的作用。在立位和运动试验中，其降压效果更为显著，且在肾血流量方面，与普萘洛尔的负面影响不同，它可以增加肾血流量。
在毒理学研究中，小白鼠静注的半数致死量LD50为(51.8mg±1.9)mg/kg，显示出其安全性。大鼠和狗长期每日服用200mg/kg和100mg/kg，怀孕大鼠和兔分别给予50mg/kg或1~10mg/kg静注，经过长期观察，均未观察到明显的毒性反应。这表明盐酸拉贝洛尔在临床应用中具有相对较低的潜在毒性风险。
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